在许多药物中,活性因素通常是所谓的小分子:比水大,远小于抗体,主要由碳组成。但若是这些分子需要一个季碳原子——即一个碳原子与四个其他碳原子相连,制造它们就变得难题了。然而,斯克里普斯研究所的科学家们现在发明了一种潜在的经济有用的生产这些重大结构的方法。
图片信息:叔丁烷的图像,最简朴的季碳
在这项新研究中,揭晓于2024年4月5日的《科学》杂志上,斯克里普斯研究所的化学家们展示了怎样使用简单的廉价铁催化剂将基础化学品转化为季碳。这种要领可能会让药物开发者受益,由于它使得分子更自制、更易于在小规模和大规模生产。
“季碳在从药物发明到质料科学的各个研究领域中无处不在,”斯克里普斯研究所的博士候选人、配合第一作者内森·道说。“然而,季碳的合成在有机化学领域一直是一个恒久的挑战,通常需要多个办法,依赖于卑劣的条件或禁止易获得的起始质料。”
“一个重大的化学反应通常需要许多相互作用的组分,”斯克里普斯研究所化学系教授、配合高级作者瑞安·申维博士说。“这项事情的一个利益是它很是简朴。”
图片信息:所有需要的试剂
团队确定了简朴的条件,使用一种廉价的基于铁的催化剂,将羧酸和烯烃这两大类化学质料(或质料,即驱念头械或工业历程的燃料)转化为季碳。别的,这些化学质料不但富厚,并且本钱低廉。
“类似的反应最近越来越受到关注,因此这一发明是不可阻止的,”申维诠释说。“这些部分已经在文献中,但之前没有人将它们组合在一起。”
总的来说,这项与斯克里普斯研究所化学系理查德·A·勒纳尔终身教授、高级相助者菲尔·巴兰博士的实验室相助完成的研究,凸显了化学在现代手艺和制药领域生长中的一连作用。
杂志:Science
DOI:10.1126/science.adn5619